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7-羟基双苄基丁内酯类木脂素的合成及抗炎活性研究  
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【英文篇名】 Synthesis and Anti-inflammatory Activity of 7-hydroxydibenzylbutyrolactone Lignans
【下载频次】 ★★★★
【作者】 毛杰; 于能江; 张杨; 杨郁; 赵毅民;
【英文作者】 MAO Jie; YU Neng-jiang; ZHANG Yang; YANG Yu; ZHAO Yi-min; Institute of Pharmacology and Toxicology; Academy of Military Medical Sciences;
【作者单位】 军事医学科学院毒物药物研究所;
【文献出处】 解放军药学学报 , Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army, 编辑部邮箱 2014年 01期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 木脂素; 双苄基丁内酯; 抗炎; 耳肿胀;
【英文关键词】 lignan; dibenzylbutyrolactone; anti-inflammatory activity; ear oedema;
【摘要】 目的合成7-羟基-α,β-二苄基-γ-丁内酯类木脂素并观察其抗炎活性。方法设计合成了15个目标化合物(7a-7o),结构经MS、1H-NMR确认。通过巴豆油致小鼠耳肿胀试验观察合成产物的局部用药抗炎活性。结果大部分目标化合物具有抑制小鼠耳肿胀活性,其中化合物7e活性最强,抑制率达60.5%,略好于阳性药吲哚美辛。结论目标化合物具有明显的抗炎活性,苯环上甲氧基和羟基的位置和数量对抗炎活性有影响,值得进一步研究。
【英文摘要】 Objective To synthesize 7-hydroxy-α,β-dibenzyl-γ-butyrolactone lignans and evaluate their anti-inflammatory activity. Methods Fifteen compounds( 7a- 7o) were designed and synthesized,the structures of which were confirmed by MS and1H-NMR. Topical anti-inflammatory activities were assayed using croton oil induced ear oedema test in mice. Results Most of the target compounds could inhibit ear oedema of the mice. Compound 7e exhibited the best oedema-inhibiting effect with an inhibition rate of 60. 5%,which wa...
【基金】 国家“十二五”重大专项重大新药创制资助项目,No.2012ZX09301003-001;No.2013ZX09102-018
【更新日期】 2014-05-28
【分类号】 R914.5
【正文快照】 α,β-二苄基-γ-丁内酯类木脂素,又称木脂烷-9,9'-内酯[1],广泛分布于动物体内和植物中[2-5],许多化合物有抗炎和镇痛活性。近期Kou等[6]研究了牛蒡苷元抗炎活性机制,发现牛蒡苷元通过其抗氧化作用,能够抑制活性氧依赖的STAT通路的信号传导,从而达到抗炎的效果。Silva等[7]从(

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