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川芎嗪长循环脂质体与普通脂质体在大鼠体内的生物利用度研究  
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【英文篇名】 Bioavailability study of tetramethylpyrazine long-circulating and conventional liposomes in rats
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【作者】 冯丽萍; 李文锋; 陈晓丹;
【英文作者】 FENG Liping; LI Wenfeng; CHEN Xiaodan; Department of Pharmacy; People's Hospital of Yangjiang City;
【作者单位】 阳江市人民医院药学部;
【文献出处】 广东药学院学报 , Journal of Guangdong Pharmaceutical University, 编辑部邮箱 2014年 02期  
期刊荣誉：ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 川芎嗪; 长循环脂质体; 生物利用度; 高效液相色谱法;
【英文关键词】 tetramethylpyrazine; long-circulating liposomes; bioavailability; HPLC;
【摘要】 目的比较川芎嗪长循环脂质体和川芎嗪普通脂质体在大鼠体内的药动学行为。方法 12只SD大鼠随机分为2组,分别单剂量注射给予川芎嗪长循环脂质体和川芎嗪普通脂质体,采用高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS2.1软件计算药动学参数,并采用SPSS13.0软件分析2组数据的差异性。结果川芎嗪长循环脂质体和川芎嗪普通脂质体在大鼠体内的药动学行为符合二室模型,主要药动学参数t1/2β分别为(7.56±1.53)h和(0.07±0.05)h,MRT0-∞分别为(5.57±1.76)h和(2.96±1.04)h,AUC0-∞分别为(24.64±1.30)mg·L-1·h和(7.58±0.95)mg·L-1·h,2组之间比较差异具有统计学意义;与川芎嗪普通脂质体相比,川芎嗪长循环脂质体的相对生物利用度为(325.07±10.2)%。结论与川芎嗪普通脂质体相比,川芎嗪长循环脂质体显著延长川芎嗪在大鼠血液循环系统中的驻留时间,具有长循环作用,亦显著提高川芎嗪在大鼠体内的生物利用度。
【英文摘要】 Objective To study the pharmacokinetics and relative bioavailability of tetramethylpyrazine longcirculating liposomes and tetramethylpyrazine conventional liposomes in rats. Methods 12 rats were randomly divided into two groups. Single dose of tetramethyl-pyrazine long-circulating liposomes and tetramethylpyrazine conventional liposomes were intravenously administrated to the rats respectively. The tetramethylpyrazine concentration in plasma was determined by HPLC,and the pharmacokinetic parameters were cal...
【更新日期】 2014-06-06
【分类号】 R969
【正文快照】 川芎嗪为伞形科藁本属中药川芎中的主要有效成分之一,现已可以人工合成,化学名为四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine,TMP),具有扩张血管、抗血小板聚集、抗血栓等药理活性,临床主要用于治疗动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肺动脉高压等疾病[1]。但川芎嗪存在水溶性差、生物利用?

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