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3-苯甲酰氧基-4-苯基-5-α-羟苄基-N-甲基-2-吡咯烷酮的制备及生物活性初步评价

Preparation and Activity Evaluation of 3-Benzoyloxy-4-phenyl-5-αhydroxybenzyl-N-methyI-2-pyrrolidone

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【作者】 李建组定力李骏林汉森

【Author】 Li Jianzu;Ding Li;Li Jun;Lin Hansen;Department of Pharmacy,Guangdong Pharmaceutical University;

【机构】 广东药学院药科学院

【摘要】 以3-羟基-4-苯基-5-苯甲酰基-N-甲基-2-吡咯烷酮(1)为原料,通过先酰化3位羟基,再将5位苯甲酰基还原为5-α-羟苄基得标题产物3-苯甲酰氧基-4-苯基-5-α-羟苄基-N-甲基-2-吡咯烷酮(3),两步反应总收率为49.1%。以抑制乙酰胆碱酯酶作为生物活性评价指标,实验结果显示,其对乙酰胆碱酯酶没有抑制作用。

【Abstract】 3-Benzoyloxy-4-phenyl-5-α-hydroxybenzyl-N-methyl-2-pyrrolidone was synthesized from 3-hydroxy-4-phenyl-5-benzoyl-N-methyl-2-pyrrolidone in two-steps with a total yield of 49.1 %.The experiment indicate that Title compound 3 has no obvious effect on acetylcholinesterase inhibitory activity.Further structural modification and activityevaluation are in progress.

【关键词】 制备酰化反应生物活性
【Key words】 preparationacylation reactionbioactivity
  • 【文献出处】 广东化工 ,Guangdong Chemical Industry , 编辑部邮箱 ,2014年06期
  • 【分类号】TQ460.1;R284.2
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