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硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体  
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【英文篇名】 Preparation of epirubicin hydrochloride long circulating liposome by a method of ammonium sulfate trasmembrane gradients
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【作者】 尹飞; 贺霞; 姜伟化; 杨磊; 刘慧; 闫笑笑; 邱立朋; 王东凯; 周晖;
【英文作者】 YIN Fei; HE Xia; JIANG Wei-hua; YANG Lei; LIU Hui; YAN Xiao-xiao; QIU Li-peng; WANG Dong-kai; ZHOU Hui; Department of Pharmacy; Liaoning Cancer Hospital and Institute; School of Pharmacy; Shenyang Pharmaceutical University; First Affiliated Hospital to China Medical University;
【作者单位】 辽宁省肿瘤医院药学部; 沈阳药科大学药学院; 中国医科大学附属第一医院药剂科;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2013年 19期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 盐酸表阿霉素; 长循环脂质体; 硫酸铵梯度法; 包封率;
【英文关键词】 epirubicin hydrochloride; long circulating liposomes; ammonium sulfate trasmembrane gradients; entrapment efficiency;
【摘要】 目的:用硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体。方法:以包封率为评价指标,通过单因素-正交试验设计优化脂质体处方及工艺。结果:大豆磷脂浓度2.5%,药物磷脂比1∶12.5,磷脂胆固醇比例4∶1,硫酸铵浓度200 mmol·L-1,载药孵育温度50℃,载药时间30 min,PEG2000-DSPE摩尔比4%,药物包封率达97.84%。结论:用优化后的处方制备的盐酸表阿霉素长循环脂质体包封率高,粒度分布范围较窄,平均粒径较小。
【英文摘要】 Objective: To prepare epirubicin hydrochloride-loaded long circulating liposome by a method of ammonium sulfate trasmembrane gradients. Methods: A single factor-orthogonal test design was employed to optimize the prescription and process. The entrapment efficiency( EE) of the liposomes was used as the assessment criteria. Results: The optimized prescription and preparing process were as follows: the concentration of soybean phospholipid was 2. 5%,the ratio of drug to lipid( w / w) was 1∶ 12. 5,the ratio of ...
【基金】 沈阳市科学技术计划项目(F13-316-1-25)
【更新日期】 2013-12-12
【分类号】 R944
【正文快照】 表阿霉素(epirubicin,EPI,结构见图1)是意大利学者Arcamone等[1]在1975年通过半合成途径合成的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,主要应用于肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌等的化疗,是阿霉素(doxrubicin,结构图见图1)的差向异构体,其氨基糖部分4'位的羟基由顺式变成反式,这种立体结构上的变

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