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多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成
Efficient Synthetic Routes of Doxazosin,Terazosin and Prazosin
【摘要】 用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2)。另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计)。
【Abstract】 The target products,doxazosin(1a),terazosin(1b) and prazosin(1c),were synthesized from 2-chloro-4,6-dimethoxy-1,3,5-triazine(3) by reaction with 4-methylmorpholine(4) and then reaction with 2,3-dihydrobenzodioxine-2-carboxylic acid(6a),tetrahydrofuran-2-carboxylic acid(6b) or furan-2-carboxylic acid(6c),respectively,followed by acylation with 4-amino-2-piperazinyl-6,7-dimethoxyquinazoline(2) with overall yields of 82.3%,88.0% and 86.4%,respectively.
【关键词】 多沙唑嗪；
特拉唑嗪；
哌唑嗪；
抗高血压药；
合成；
【Key words】 doxazosin； terazosin； prazosin； antihypertensive drug； synthesis；
【Key words】 doxazosin； terazosin； prazosin； antihypertensive drug； synthesis；
【基金】 国家自然科学基金(20875074/b0501);云南省自然科学基金(2008CD197)
- 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2013年02期
- 【分类号】R914.5
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