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双苯氟嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及热力学  
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【英文篇名】 Preparation and thermodynamics of dipfluzine solid dispersion with PEG6000
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【作者】 王静; 石晓伟; 杨彩琴; 吴海燕; 安志倩;
【英文作者】 WANG Jing; SHI Xiao-wei; YANG Cai-qin; WU Hai-yan; AN Zhi-qian(Pharmaceutical College; Hebei Medical University; Hebei Shijiazhuang 050017; China);
【作者单位】 河北医科大学药学院;
【文献出处】 中国医院药学杂志 , Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 编辑部邮箱 2013年 11期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 双苯氟嗪; 固体分散体; 体外溶出度; 表观稳定常数; 热力学参数;
【英文关键词】 dipfluzine; solid dispersion; dissolution rate in vitro; apparent stability constant; thermodynamic parameter;
【摘要】 目的:制备双苯氟嗪-聚乙二醇6000分散体,计算双苯氟嗪在聚乙二醇分散过程中的热力学参数。方法:研磨法制备双苯氟嗪-固体分散体,采用红外吸收光谱、X线粉末衍射光谱、差示扫描量热分析法表征分散体的形成,考察不同研磨时间、不同载体比例对形成固体分散体的影响,应用相溶解度法测定不同温度下双苯氟嗪在聚乙二醇中的溶解度,计算热力学参数。结果:固体分散体的溶出速率明显高于原料药及物理混合物,而且载体比例越大,分散体的溶出速率越快,药/载体质量比为1∶3、研磨3 h的固体分散体10 min累计溶出为原料药的4.75倍,分散体的表观稳定常数随温度的升高而减小,25℃时分散体形成过程的ΔrH=-267.3 kJ·mol-1,ΔrS=-0.786 kJ·mol-1·K-1,ΔrG=-33.13 kJ·mol-1。结论:制备的双苯氟嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出,药物与载体形成低共熔物,双苯氟嗪在聚乙二醇分散过程中的主要驱动力为焓驱动。
【英文摘要】 OBJECTIVE To prepare solid dispersion(SD) of dipfluzine(DF) with PEG 6000 and investigate the thermodynamics of SD in aqueous solution.METHODS Dipfluzine SDs were prepared by solid co-grinding method under a solvent-free condition.The properties of SDs and physical mixtures were characterized by Fourier-transform infrared(FTIR),X-ray diffraction(XRD),and differential scanning calorimetry(DSC).The effects of grinding time and DF/PEG ratios on physiochemical properties of SDs were investigated.The solubility ...
【基金】 河北省自然科学基金(编号:2008001072)
【更新日期】 2013-07-23
【分类号】 R944
【正文快照】 双苯氟嗪(DF)系河北医科大学药学院对Ⅳ类钙拮抗剂脑益嗪进行结构改造首创合成的化合物,能选择性扩张脑血管,还具有抑制血小板聚集及血栓形成等作用。DF溶于氯仿、苯和沸乙醇,但在水中几乎不溶,其体内吸收速率慢,生物利用度低。固体分散体(SD)是指将药物高度分散于固体载体中形

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