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4-(1H)-喹诺酮及甲氧基和溴代衍生物的合成研究  
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【英文篇名】 Syntheses of 4-(1H)-Quinolones and the Brominated or Methoxy Substituted Derivatives
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【作者】 马梦林; 黄剑彪; 王玉良; 陈淑华; 陈华;
【英文作者】 Ma; Menglin; a; c Huang; Jianbiaoa; b Wang; Yuliangc Chen; Shuhuac Chen; Huac(aSchool of Physics and Chemistry; Xihua University; Chengdu 610039)(bKey Laboratory of Green Chemistry and Technology of Ministry of Education; Faculty of Chemistry; Sichuan University; Chengdu 610064)(cCollege of Science; Shanghai University; Shanghai 200444);
【作者单位】 西华大学物理与化学学院; 四川大学化学学院教育部绿色化学重点实验室; 上海大学理学院;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2013年 02期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 4-(1H)-喹诺酮; 3; 3-二乙氧基丙酸乙酯; 合成方法; 环化;
【英文关键词】 4(1H)quinolones; 3; 3-diethoxypropanoate; synthetic method; cyclization;
【摘要】 提出了一种4-(1H)-喹诺酮衍生物合成方法.以3,3-二乙氧基丙酸乙酯和苯胺为原料,生成中间体3-(苯基亚氨基)丙酸乙酯,再经热环化或微波促进环化两步反应制备4-(1H)-喹诺酮,并以此方法合成了7个溴代或甲氧基取代的4-(1H)-喹诺酮衍生物.
【英文摘要】 A simple and new synthetic approach to 4-(1H)-quinolones was described.This method was started from ethyl 3,3-diethoxypropanoate and aniline via a synthetic sequence of preparation of key intermediate 3-(phenylimino)propionate and cyclization reaction.The brominated or methoxy substituted derivatives were synthesized by this new method as well.
【基金】 国家自然科学基金(No.B020601); 四川省自然科学重点基金(No.07ZA109)资助项目~~
【更新日期】 2013-03-29
【分类号】 TQ463
【正文快照】 4-(1H)-喹诺酮及其衍生物被发现存在于许多天然生物碱中,具有广泛的生物活性[1].4-(1H)-喹诺酮衍生物是药物化学领域中常见的基础性活性结构单元,如用作抗疟虫活性组分治疗疟疾[2]、用作血小板衍生生长因子(PDGF)受体抑制剂治疗心脑血管疾病[3]、用作多巴胺受体激动剂和铁螯合?

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