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米尔贝逆转耐阿霉素人乳腺癌细胞多药耐药的作用  
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【英文篇名】 Reversal effects of milbemycins on multidrug resistance in MCF-7/adr cells
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【作者】 高爱丽; 梁洪生; 王兆强; 刘帅; 王晴; 赵宁;
【英文作者】 GAO Ai-li; LIANG Hong-sheng; WANG Zhao-qiang; LIU Shuai; WANG Qing; ZHAO Ning; Northeast Agricultural University; the First Affiliated Hospital of Harbin Medical University;
【作者单位】 东北农业大学生命科学学院生物化工教研室; 哈尔滨医科大学附属第一医院;
【文献出处】 中国药理学通报 , Chinese Pharmacological Bulletin, 编辑部邮箱 2013年 10期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 尼莫克汀; 米尔贝β1; 多药耐药; P-糖蛋白; 人乳腺癌; 阿霉素;
【英文关键词】 nemadectin; milbemycin β1; multidrug resistance; P-glycoprotein; human breast carcinoma; adriamycin;
【摘要】 目的探寻米尔贝类化合物尼莫克汀、米尔贝β1逆转人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/adr)多药耐药(multidrug resistance,MDR)的作用及机制。方法采用MTT比色法测定细胞生长抑制率及耐药指数;高效液相色谱(HPLC)检测细胞内阿霉素(ADR)的积累变化;荧光分光光度仪检测罗丹明123(Rh123)在肿瘤细胞内的积累;通过RT-PCR与流式细胞仪检测MDR1基因与P-糖蛋白(P-gp)表达的变化。结果 5μmol·L-1的尼莫克汀、米尔贝β1可明显增强MCF-7/adr对ADR的敏感性,增加细胞内ADR及Rh123的积累,且呈剂量依赖关系,不同程度降低MDR1和P-gp的表达。结论尼莫克汀、米尔贝β1对MCF-7/adr的耐药有一定的逆转作用,且尼莫克汀效果好于米尔贝β1。
【英文摘要】 Aim To explore the reversal of MDR(multidrug resistance) by nemadectin and milbemycin β1 from the milbemycin family to adriamycin-resistant human breast carcinoma cells(MCF-7 / adr). Methods MTT assay was used to evaluate the cell suppression rates and reversal effects. Intracellular accumulation of adriamycin was determined by HPLC. The accumulation of rhodamine 123(Rh123) was measured with spectrofluorometer. The expressions of P-gp and the MDR1 gene encoding P-gp were tested by flow cytometry and reverse...
【基金】 国家自然科学基金青年基金资助项目(No 81201723); 国家基础科学人才培养基金子项目(No J1210069-23); 东北农业大学博士启动基金(No 2012RCB35)
【更新日期】 2013-12-09
【分类号】 R737.9
【正文快照】 多药耐药[1](multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一,寻找高效、安全、毒副作用小的逆转剂是解决这一问题的关键。目前,已有研究针对MDR选择不同药物来逆转其作用,提高化疗药物的敏感性[2]。近年来,关于大环内酯类的药物越来越多的用于临床治疗[3-4],有报

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