【摘要】 目的比较利培酮分散片和普通片在健康人体的药动学。方法采用自身交叉对照试验设计,20名健康受试者在不同周期分别口服利培酮分散片和普通片各2 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中利培酮和9-羟基利培酮浓度。应用DAS2.1.1软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果利培酮普通片和分散片的利培酮主要药动学参数如下:ρ_max分别为（14.03±6.54）和（13.77±7.73）μg·L^-1,t_max分别为（1.36±0.71）和（1.17±0.81）h,t_1/2分别为（3.59±1.69）和（3.87±1.78）h,AUC_0-t分别为（66.02±46.79）和（73.05±59.85）μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（71.26±48.00）和（78.97±63.48）μg·h·L^-1。利培酮普通片和分散片的9-羟基利培酮的ρ_max分别为（8.53±3.63）和（8.50±2.92）μg·L^-1,t_max分别为（4.54±4.19）和（5.75±3.36）h,t_1/2分别为（17.97±4.00）和（17.34±4.44）h,AUC_0-t分别为（196.89±61.78）和（198.01±61.56）μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（220.55±65.36）和（218.58±65.85）μg·h·L^-1。结论利培酮分散片和普通片的药动学无显著差异,且两制剂具有生物等效性。更多还原

【Abstract】 AIM To compare the pharmacokinetic properties of dispersible and conventional tablet of risperidone in Chinese healthy volunteers.METHODS The clinical investigation was designed as a randomized and crossover study.A single oral dose（2 mg） of risperidone in either formulation was given to 20 healthy volunteers.The concentrations of risperidone and 9- hydroxy- risperidone（9- OH- RIP） in plasma were determined by HPLC- MS method.RESULTS The main pharmacokinetic parameters of risperidone of conventional and dispersible tablets were as follows:ρ_max were（14.03 ± 6.54） and（13.77 ± 7.73） μg·L^-1,t_max were（1.36 ±0.71） and（1.17 ±0.81） h,t_1/2 were（3.59 ± 1.69） and（3.87+1.78） h,AUC_0-t were（66.02 ± 46.79） and（73.05 ± 59.85） μg·h·L^-1,AUC_0-∞ were（71.26 ± 48.00） and（78.97 ± 63.48） μg·h·L^-1, respectively.The main pharmacokinetic parameters of 9- OH- RIP of two risperidone tablets were as follows:ρ_max were（8.53 ± 3.63） and（8.50 ± 2.92） μg·L^-1 t_max were（4.54 ± 4.19） were（5.75 ± 3.36） h,t_1/2 were（17.97 ± 4.00） and（17.34 ± 4.44） h,AUC_0-t were（196.89 ± 61.78） and（198.01 ± 61.56） μg·h·L^-1, AUC_0-∞ were（220.55 ± 65.36） and（218.58 ± 65.85） μg·h·L^-1,respectively.CONCLUSION The dispersible and conventional tablets of risperidone are bioequivalent in human body.更多还原