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比卡鲁胺相关物质B的合成和表征及理化性质  
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【英文篇名】 Synthesis and Characterization of Physicochemical Properties of Bicalutamide Related Compound B
【下载频次】 ★★☆
【作者】 李艳芹; 诸慧; 倪旭晖; 朱京科;
【英文作者】 LI Yanqin; ZHU Hui; NI Xuhui; ZHU Jingke; Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Group Co.; Ltd.; Key Laboratory of Biomass Chemical Engineering of Ministry of Education; Department of Chemical and Biological Engineering; Zhejiang University;
【作者单位】 杭州民生药业有限公司; 浙江大学生物质化工教育部重点实验室;
【文献出处】 中国现代应用药学 , Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 编辑部邮箱 2013年 08期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 比卡鲁胺有关物质B; 合成; 表征; 非甾体抗雄激素; 理化性质;
【英文关键词】 bicalutamide related compound B; synthesis; characterization; nonsteroidal antiandrogen; physicochemical properties;
【摘要】 目的合成比卡鲁胺有关物质B并测定其理化性质。方法以1,2-环氧-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺为起始原料,经缩合、氧化两步反应制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺(比卡鲁胺有关物质B),用IR、1H-NMR、13C-NMR、质谱、元素分析及差热分析对其结构进行表征,使用UV和DSC对其在不同溶剂中的溶解度和熔点进行分析。结果合成总收率达到74.6%,纯度为99.58%。通过溶解度的测定说明其在醇酮等有机溶剂中有一定的溶解度,但在不同pH值的水介质中几乎不溶。结论本合成方法操作简单、反应条件温和,能容易地制备比卡鲁胺有关物质B,在此基础上测定的物化数据可为相关研究提供有益参考。
【英文摘要】 OBJECTIVE To synthesize bicalutamide related compound B and determine its physical and chemical properties.METHODS The target compound B was synthesized from N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-epoxy-2methylpropionamide via condensation and oxidation,and its structure was confirmed by1H-NMR and13C-NMR,MS,IR,elemental analysis and differential thermal analysis.In addition,some physicochemical properties about compound B,such as solubility in different solvents and melt point,were determined using UV an...
【更新日期】 2013-10-23
【分类号】 R914
【正文快照】 比卡鲁胺(bicalutamide)是英国捷利康公司开发的一种较新的非甾体类抗雄激素药物[1-2]。在合成比卡鲁胺过程中由原料4-氟苯硫酚带入杂质3-氟苯硫酚,在终产品中得到N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺(Ⅰ,比卡鲁胺有关物质B),该相关物质无活性,?

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