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环丙羧酸合成新工艺

New Synthetic Process of Cycloprophyl Carboxylic Acid

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【作者】 吕伟杨朱红苗德意陈强王志华杨秋燕

【Author】 LV Wei,YANG Zhu-hong,MIAO De-yi,CHEN Qiang,WANG Zhi-hua,YANG Qiu-yan(Henan Topfond Pharmaceutical Co.,Ltd.,Henan Zhumadian 463000,China)

【机构】 河南天方药业股份公司

【摘要】 介绍一种合成环丙羧酸的新工艺。以固体光气为原料,与2,4-二氯氟苯反应制得2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯,然后与3-乙氧基丙烯酸乙酯偶联,后经环丙胺置换、在DMF中环合、水解制得环丙羧酸,总收率为39.1%。该工艺流程缩短、操作简单,环境污染小,值得进一步研究和推广。

【Abstract】 New process for preparing cycloprophyl carboxylic acid was described.The target was prepared from 2,4 Dichloro-1-fluorobenzene,which reacted with ethyl 3-ethoxyacrylate,amination with cyclopropylamine,cyclization under DMF and hydrolysis.The total yield was 39.1%.The process had many advantages,such as simple operation and less environmental pollution.In line with the green chemistry development direction,it deserved further research and popularization.

  • 【文献出处】 广州化工 ,Guangzhou Chemical Industry , 编辑部邮箱 ,2013年15期
  • 【分类号】TQ463
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