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托特罗定PLGA微球的制备及其体外释药的研究  
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【英文篇名】 Preparation of tolterodine PLGA micorspheres and its in vitro release properties
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【作者】 刘文华; 潘振祥; 李又欣; 孙凤英;
【英文作者】 LIU Wen-hua1; PAN Zhen-xiang1; LI You-xin2; SUN Feng-ying2(1 Department of Anesthesia; The Second Hospital; Jilin University; Changchun 130041; China; 2 College of Life Sciences; Changchun 130012; China);
【作者单位】 吉林大学第二医院麻醉科; 吉林大学生命科学学院;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2012年 23期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 托特罗定; 微球; PLGA; 体外释药;
【英文关键词】 tolterodine; microspheres; PLGA; in vitro releasing;
【摘要】 目的:考察制备工艺对托特罗定微球的体外性质的影响。方法:采用O/W溶剂挥发法制备托特罗定聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]微球,采用扫描电镜,差示扫描量热分析,红外光谱对微球进行定性分析,并对微球的粒径、包封率和体外释放率等性质进行了考察。结果:托特罗定微球光滑圆整,粒径均一。PLGA相对分子质量对微球的包封率和体外释放度影响较大。脂肪酸能显著改善微球的包封率,但是对体外释放的影响有限。结论:制备工艺参数的变化对托特罗定PLGA微球体外性质影响显著。
【英文摘要】 Objective:To investigate the impact of preparation technique on in vitro release properties of tolterodine-loaded microspheres.Methods:Tolterodine poly(lactic-co-glycolic acid)(PLGA) microspheres were prepared with O/W emulsion solvent evaporation method and characterized by SEM,DSC and FT-IR.The particle size,encapsulation efficiency,and in vitro release rate of tolterodine from the microspheres were studied.Results:The microspheres were spherical in shape with a smooth surface.The effects of the molecular...
【更新日期】 2013-01-25
【分类号】 R943
【正文快照】 口服给予托特罗定片剂后,大部分药物经过肝脏的首过作用,经CYP 2D6代谢为DD01,其他代谢产物与托特罗定药理作用无关。大约7%白种人缺乏CYP 2D6酶,托特罗定通过CYP 3A4介导的N-脱烷作用进行代谢[1]。此类人的特点表现为托特罗定的血浆浓度较高,DD01的量难以检测到。托特罗定生物

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