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2-(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成

Synthesis of 2-Aminoethylmethylsulfone Hydrochloride

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【作者】 史娇阳吴雪松岑均达

【Author】 SHI Jiaoyang,WU Xuesong,CEN Junda(State Key Lab.of New Drug & Pharmaceutical Process,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry,Shanghai 200437)

【机构】 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室

【摘要】 甲基亚磺酸锌二水合物(2)与环氧乙烷经开环、氯代、取代及水解反应制得2-(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1),总收率50%。2或甲基亚磺酸钠与N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺经取代和水解反应也可制得1,总收率68%或79%。

【Abstract】 2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride(1) was synthesized from zinc methanesulfinate dihydrate by reaction with ethylene oxide,chlorination,substitution and then hydrolysis with the overall yield of 50%.The compound 1 was also prepared from zinc methanesulfinate dihydrate or sodium methanesulfinate by substitution with N-(2-bromoethyl)phthalimide and then hydrolysis with the overall yield of 68% and 79%,respectively.

【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-007)
  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2012年09期
  • 【分类号】TQ227
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