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DNA桥接的Hela细胞靶向组装型树状大分子的制备  
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【英文篇名】 Synthesis and research of assembled PAMAM dendrimers targeting to cancer cells
【下载频次】 ★★
【作者】 王秀萍; 范伟; 费瀚雨; 张奇;
【英文作者】 WANG Xiu-ping1; FAN Wei2; FEI Han-yu2; ZHANG Qi2(1.Li Yuan Hospital; Tongji Medical College; Huazhong University of Science & Technology; Hubei Wuhan 430077; China; 2.Hubei Key Laboratory of Natural Medicinal Chemistry and Resource Evaluation; Tongji College of Pharmacy; Huazhong University of Science and Technology; Hubei Wuhan 430030; China);
【作者单位】 华中科技大学同济医学院梨园医院; 华中科技大学同济药学院天然药物化学与资源评价湖北省重点实验室;
【文献出处】 中国医院药学杂志 , Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 编辑部邮箱 2012年 11期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 叶酸靶向; 聚酰胺-胺树状大分子; DNA; 组装型; FITC; FA;
【英文关键词】 Folate targeting; PAMAM; DNA; assembled; FITC; FA;
【摘要】 目的:设计一种叶酸受体介导的经DNA桥接的靶向组装型聚酰胺-胺树状大分子,探讨靶向树状大分子库及功能树状大分子库经DNA组合可行性。方法:将第五代聚酰胺-胺树状大分子(G5 PAMAM)部分酰化后,分2组分别连接叶酸(FA)以及异硫氰酸荧光素(FITC),再分别与经EDC活化的互补单链DNA相连,最后完成DNA杂交合成终产物,荧光显微镜观察其对HELA细胞的靶向性。结果:(1)G5 PAMAM的酰化按投料比获得末端酰化率约为70%的PAMAM。(2)氢谱显示FA和FITC与部分酰化G5 PAMAM连接后,产物出现相应的苯环氢,通过积分计算出每个部分酰化的G5 PAMAM连接约5个FA或2.5个FITC,且经TLC检测,产物经葡聚糖凝胶层析和透析后可达色谱纯。(3)经DNA桥接的PAMAM-FA及PAMAM-FITC加入HELA细胞后相对于没有连接叶酸的桥接产物荧光显微镜在细胞内可观察到明显的荧光,并且FA可竞争性阻断。结论:由DNA桥接的肿瘤靶向组装型树状大分子具一定的可行性。
【英文摘要】 OBJECTIVE To design a kind of assembled PAMAM dendrimers linked together by using complementary DNA oligonucleotides targeted to cancer cells,and discuss the possiblity and effect of coupled functional PAMAM dendrimers.METHODS G5 PAMAM dendrimers was first partially acetylated and then conjugated with FITC or FA,followed by the covalent attachment of complementary,5-phosphate-modified oligonucleotides.Hybridization of these oligonucleo-bindtide conjugates led to the self-assembly of the FITC and FA-conjugat...
【基金】 国家自然基金青年基金项目(编号:30801455); 湖北省自然科学基金项目(编号:2008CDB245)
【更新日期】 2012-08-06
【分类号】 R943
【正文快照】 聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)是一种高度枝化的单分散大分子,G5 PAMAM具有生物毒性低、对生物活性剂转运效率高、商品化等诸多优点,可作为抗体、核酸物质、对比试剂及药物结合的底物,是国内外药物载体和基因载体的热点[1]。Medina等[2]详细介绍了近年来PAMAM作为化疗药物载体的?

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