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以病原菌信号肽酶Ⅰ为靶标的新型抗生素的研究进展  
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【英文篇名】 Novel inhibitors against the bacterial signal peptidase Ⅰ
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【作者】 廖国建; 何颖; 谢建平;
【英文作者】 LIAO Guo-jian1; HE Ying2; XIE Jian-ping2(1.Institute of Modern Biopharmaceuticals; School of Pharmaceutical Sciences; Southwest University; Chongqing 400716; China; 2.Institute of Modern Biopharmaceuticals; State Key Laboratory Breeding Base of Eco-Environment and Bio-Resource of the Three Gorges Area; School of Life Sciences; Chongqing 400715; China);
【作者单位】 西南大学药学院现代生物医药研究所; 西南大学生命科学学院现代生物医药研究所; 三峡库区生态环境与生物资源省部共建国家重点实验室;
【文献出处】 药学学报 , Acta Pharmaceutica Sinica, 编辑部邮箱 2012年 12期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 细菌耐药性; 信号肽酶Ⅰ; 抑制剂; 阿龙霉素;
【英文关键词】 bacterial drug resistant; signal peptidase Ⅰ; inhibitor; arylomycin;
【摘要】 目前日益严重的细菌耐药性,使得具有新作用机制的抗生素研发更显迫切。细菌信号肽酶Ⅰ是众多病原菌的必需蛋白,负责分泌蛋白信号肽序列的切除,广泛参与毒力因子分泌、密度传感分子的成熟以及调节细胞对β-内酰胺类抗生素的天然耐受等众多生理过程。近年来,信号肽酶Ⅰ三维结构的确定以及酶与抑制剂复合物的结构和相互作用机制的阐明,都为筛选抑制信号肽酶Ⅰ活性的新型抗生素提供了新的突破点。迄今为止,已发现了3种类型的信号肽酶Ⅰ抑制剂——信号肽衍生物、β-内酰胺和环脂肽阿龙霉素。本文重点总结了近年来信号肽酶Ⅰ抑制剂的结构、活性、构效关系等方面的研究进展。
【英文摘要】 New antibiotics with novel modes of action and structures are urgently needed to combat the emergence of multidrug-resistant bacteria.Bacterial signal peptidase Ⅰ(SPase Ⅰ) is an indispensable enzyme responsible for cleaving the signal peptide of preprotein to release the matured proteins.Increasing evidence suggests that SPase Ⅰ plays a crucial role in bacterial pathogenesis by regulating the excretion of a variety of virulent factors,maturation of quorum sensing factor and the intrinsic resistance against ...
【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2008ZX10003-006,2012ZX10003-003); 中央高校基本科研业务费专项资金(XDJK2011C053); 国家自然科学基金资助项目(31100069,81271882); 教育部新世纪优秀人才资助计划(NCET-11-0703); 重庆市自然科学基金资助项目(cstc2012ijA10149)
【更新日期】 2012-12-25
【分类号】 R963
【正文快照】 耐药菌导致的细菌感染严重威胁着人类健康,寻找治疗耐药菌感染的新型抗生素迫在眉睫。细菌高度保守的代谢途径一直是抗生素开发的重要靶点,多数广谱抗生素通过抑制这些过程发挥作用,如抑制细胞壁生物合成的β-内酰胺和万古霉素[1]。分泌蛋白质的转运过程在细菌中高度保守。信号

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