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【英文篇名】 |
Study of tissue distribution on a new potassium channel opener(QO-58) in rats |
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【下载频次】 |
★★★★★ |
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【作者】 |
刘灿仿;
祁金龙;
张海林;
贾庆忠; |
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【英文作者】 |
LIU Can-fang1;
2;
QI Jin-long1;
ZHANG Hai-lin1;
JIA Qing-zhong1(1.Dept of Pharmacology;
Hebei Medical University;
Shijiazhuang 050017;
China;
2.Dept of Pharmacy;
Hebei Province Xingtai Medical College;
Xingtai Heibei 054000;
China); |
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【作者单位】 |
河北医科大学药理教研室教育部血管与神经生物重点实验室河北省新药药理毒理重点实验室;
邢台医学高等专科学校药剂教研室; |
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【文献出处】 |
中国药理学通报
, Chinese Pharmacological Bulletin, 编辑部邮箱
2012年 01期
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 CJFD收录刊 |
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【中文关键词】 |
QO-58;
药物动力学;
组织分布;
抗癫痫药物;
高效液相色谱法;
大鼠; |
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【英文关键词】 |
QO-58;
pharmacokinetics;
tissue distribution;
AED;
HPLC;
rat; |
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【摘要】 |
目的建立大鼠组织中QO-58浓度的测定方法,并研究其组织分布。方法 SD大鼠灌胃给药QO-58(50 mg.kg-1)后,于给药后2、7、18、36 h断头放血处死大鼠,立即取出各脏器组织,滤纸吸干浮血,称重后用2倍量乙腈制成匀浆,取组织匀浆液用乙腈处理,以C18色谱柱Shim-pack VP-ODS C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,选择285 nm为检测波长,流动相为乙腈:0.2 mol.L-1乙酸铵(45∶55),尼群地平为内标,柱温35℃,用HPLC法测定各组织中QO-58药物浓度。比较各组织的QO-58浓度,分析药物在大鼠体内的分布情况。结果大鼠灌胃给予QO-58 50 mg.kg-1后,肝脏中药物浓度最高,其次在肺、小肠、肾和胃等组织浓度较高,在肌肉、脂肪、脑、睾丸中浓度较低。大多数组织在7 h药物浓度达高峰,然后逐渐下降,36 h时大部分组织中检测不到QO-58。结论 QO-58主要分布在肝脏、小肠、肾和胃等组织,脂肪、脑、睾丸中分布量少;在所研究的组织中,未见明显的特殊蓄积现象。 |
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【英文摘要】 |
Aim To develop a sensitive,specific and accurate method for quantifying QO-58 in rat tissues to investigate the tissue distribution of QO-58 in rats.Methods SD rats were killed by exsanguination at 2,7,18 and 36 h after a single oral administration with one dose of QO-58(50 mg·kg-1).The tissues were taken out and went on the next procedure: to blot the surface blood with filter paper,to make into homogenates preparation with double weight of acetonitrile and the concentrations of QO-58 in the tissues were d... |
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【基金】 |
国家自然科学基金(No NSFC 30970659);
教育部新世纪优秀人才支持计划(No NCET 09-0116),教育部重点研究课题(No 208014);
河北省卫生厅重点课题(No 20100034)资助项目 |
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【更新日期】 |
2012-02-14 |
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【分类号】 |
R965 |
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【正文快照】 |
QO-58为吡唑并[1,5-a]嘧啶酮类化合物,其结构比较新颖,生物活性较高,是经过高通量筛选发现的一个新型的钾通道开放剂,对电压依赖性M-通道(KNQ2/3通道)有良好开放活性,M-通道主要分布于神经系统,并且在神经细胞兴奋的阈电位附近开放,对调节神经兴奋性起重要作用。细胞学试验结果 |
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