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新型O,O-二苯基-α-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-芳基膦酸酯的合成及表征

Synthesis and characterization of new type O,O-diphenyl-α-[(5-fluorouracil-1-yl)acetic]amino-aryl phosphonates

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【作者】 李雅王爱兵王建森马宏斌王博

【Author】 LI Ya,WANG Ai-bing,WANG Jiang-sen,MA Hong-bin,WANG Bo(Department of Chemistry,Handan College,Handan 056005,China)

【机构】 邯郸学院化学系

【摘要】 以5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为原料,1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为缩合剂,N-羟基苯并三氮唑(BtOH)为辅助试剂,与中间体α-氨基膦酸酯类化合物反应,得到了标题化合物,并经IR,1HNMR,13CNMR,31PNMR和ESI-MS确认了其结构。生物活性测试的结果表明,目标化合物对BEL-7402、HL-60有较弱的抑制作用。

【Abstract】 The object compound was synthesized from 5-fluorouracil-1-yl acetic acid and the intermediate of α-amino phosphonate with 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide hydrochioride(EDCI) as condensation reagent and N-hydroxybenzotriazole(HOBt) as auxiliary reagent.The structure was confirmed by IR,1HNMR,13CNMR,31PNMR and ESI-MS.The result of the biological test shows that the compounds 3a,3b have weak antitumor activities to BEL-7402,HL-60.

【基金】 河北省科学技术研究与发展指令计划资助项目(09276418D-21);邯郸市科学技术研究与发展指令计划资助项目(1023108098-10);邯郸学院博硕基金资助项目(2010011)
  • 【分类号】TQ463.6
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】84
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