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新型N-苯乙酰缬氨酰胺衍生物的“一锅法”合成及其抑菌活性

“One-pot” Synthesis and Inhibitory Activities of Novel N-phenylacetyl-L-valinamide Derivatives

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【作者】 赵建宁君蒋志福高贝贝袁会珠折冬梅

【Author】 ZHAO Jian,NING Jun,JIANG Zhi-fu, GAO Bei-bei,YUAN Hui-zhu,SHE Dong-mei(Key Laboratory of Integrated Pest Management in Crops of Chinese Agriculture Ministry, Plant Protection Institute,Chinese Academy of Agricultural Science,Beijing 100193,China)

【机构】 中国农业科学院植物保护研究所农业部作物有害生物综合治理重点实验室

【摘要】 以L-缬氨酸为起始原料,三乙胺为酰化剂,在液-液两相反应体系中通过混合酸酐法"一锅"合成了7个未见文献报道的缬氨酰胺类衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。应用生长速率法对其生物活性进行了初步测试,结果表明,5对卵菌纲疫霉属病菌有一定的抑菌活性,其中5e在给药量为50 mg.L-1时,对黄瓜疫霉病菌的抑制率达49.2%。

【Abstract】 Seven novel valinamide derivatives(5a~5g) were synthesized from L-valine by mixed anhydride method in liquid-liquid biphasic system using triethylamine as the acylating regent in "one-pot".The structures were confirmed by 1H NMR,IR and HR-MS.Preliminary biological tests by the method of mycelial growth rate in vitro indicated that some of these compounds exhibited inhibitory activity against Phytophthora spp at 50 mg·L-1,especially,5e showed 49.2% inhibitory activity against Phytophthora melonis.

【基金】 “十一·五”国家科技支撑计划资助项目(2009BAK61B04);公益性行业(农业)科技专项资助项目(200903054)
  • 【文献出处】 合成化学 ,Chinese Journal of Synthetic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2012年05期
  • 【分类号】TQ450.2
  • 【被引频次】2
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