1,3-二苯基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯抗炎镇痛作用的研究
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【英文篇名】
Study of the anti-inflammatory and antinociceptive effect of 1,3-diphenyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyrimidine-4,5-dicarboxylic acid diethyl ester
【下载频次】
★★☆
【作者】
夏鸿 ;
何概易南 ;
黄利 ;
伦玉宁 ;
余传林 ;
陈娜娜 ;
雷林生 ;
【英文作者】
XIA Hong ;
HE Gai-yi-nan ;
HUANG Li ;
LUN Yu-ning ;
YU Chuan-lin ;
CHEN Na-na ;
LEI Lin-sheng(School of Pharmaceutical Sciences ;
Southern Medical University ;
Guangzhou 510515 ;
China) ;
【作者单位】
南方医科大学药学院 ;
【文献出处】
广东药学院学报
, Journal of Guangdong Pharmaceutical University , 编辑部邮箱
2012年 05期
【中文关键词】
四氢嘧啶衍生物 ;
抗炎 ;
镇痛 ;
前列腺素E2 ;
氧化亚氮 ;
【英文关键词】
tetrahydropyrimidine derivative ;
anti-inflammatory ;
antinociceptive ;
prostaglandin E2 ;
nitric oxide ;
【摘要】
目的探讨1,3-二苯基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯(LH-2703)体内外的抗炎镇痛活性。方法采用乙酸所致小鼠扭体反应和热板致痛模型评价镇痛作用;二甲苯致小鼠耳郭肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价抗炎作用。细菌脂多糖(LPS)刺激小鼠腹腔巨噬细胞活化作为体外炎症模型。酶免疫分析法(EIA)检测前列腺素E2(PGE2)的含量,Griess试剂法检测氧化亚氮(NO)的含量。结果LH-2703能减少乙酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的痛阈值,抑制二甲苯诱导的小鼠耳郭肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀。体外能抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞产生炎症因子PGE2和NO,最低有效浓度分别为20、40μmol/L(P<0.01,P<0.05)。结论化合物LH-2703具有抗炎镇痛作用,其作用机制可能与抑制炎症因子PGE2和NO有关。
【英文摘要】
Objective To study the anti-inflammatory and antinociceptive effect of 1,3-diphenyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyrimidine-4,5-dicarboxylic acid diethyl ester(LH-2703) in vivo and in vitro.Methods Acetic acid-induced writhing response and hot plate test in mice were used to evaluate antinociceptive effect.Models of xylene-induced mouse ear swelling and carrageenan-induced rat paw edema were applied to assess anti-inflammatory activity.Mouse peritoneal macrophages activated by lipopolysaccharides(LPS) were used as an...
【基金】
广东省自然科学基金(S2011010003789);
高等学校博士学科点专项科研基金(20114433110013)
【更新日期】
2012-12-07
【分类号】
R965
【正文快照】
非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatorydrugs,NSAIDs)从作用机制上分类主要包括非选择性环氧酶(cyclooxygenase,COX)抑制剂和选择性COX-2抑制剂,前者容易导致严重的胃肠道不良反应,后者有诱发心血管不良事件的危险[1]。因此,寻找新型结构的NSAIDs具有重要的现实意义。四
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