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查尔酮类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的合成以及抗癌活性研究

A Synthesis and Anticancer Activity Study of Chalcones as CDK Inhibitors

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【作者】 李艳玲方浩徐文方

【Author】 LI Yanling1,2,FANG Hao1,XU Wenfang1(1.School of Pharmacy,Shandong University,Ji’nan 250012,China;2.Baotou Medical College)

【机构】 山东大学药学院包头医学院药学院

【摘要】 目的:寻找活性更好的查尔酮类细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂。方法:经查尔酮路线制备8个查尔酮类类黄酮。结果:目标化合物结构经IR、1H-NMR、ESI-MS确证。活性测定结果显示有2个化合物对A549的抑制活性高于对照Flavopiridol,所有化合物对HCT116有较强的抑制活性。结论:Flavopiridol被结构类似的查尔酮代替后,可得到活性更好的类黄酮。

【Abstract】 Objective: To search chalcones with higher cyclin-dependent kinase(CDKs) inhibitive activity.Methods: Chalcone route was applied to synthesize 8 chalcones.Results: The structures of target compounds were confirmed by IR,1H-NMR and ESI-MS.The results of activity determination indicated that two compounds exhibited higher inhibitive activity against A549 than flavopiridol,and all compounds demonstrated higher inhibitive activity against HCT116.Conclusion: Flavonoids with higher activity could be found if flavopiridol was replaced by chalcones.

【基金】 国家科技部863课题(No.2007AA02Z314)
  • 【文献出处】 包头医学院学报 ,Journal of Baotou Medical College , 编辑部邮箱 ,2012年03期
  • 【分类号】R914;R96
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】119
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