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含胆酸聚合物的合成及其修饰制备肝癌细胞靶向纳米粒  
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【英文篇名】 Synthesis of Bile-acid-carrying Polymer and Its Application in Surface Modification of Nanoparticles for Hepatic Cell Targeting
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【作者】 唐世福; 蒋国强; 于洋; 丁富新;
【英文作者】 TANG Shi-fu; JIANG Guo-qiang*; YU Yang; DING Fu-xin (Department of Chemical Engineering; Tsinghua University; Beijing 100084; China);
【作者单位】 清华大学化学工程系生物化工研究所;
【文献出处】 精细化工 , Fine Chemicals, 编辑部邮箱 2011年 11期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 肝靶向; 纳米粒; 两亲聚合物; 胆酸; 胆酸转运蛋白; 功能材料;
【英文关键词】 liver targeting; nanoparticles; amphiphilic polymer; bile acid; bile acid transporter; functional materials;
【摘要】 为利用肝细胞表面胆酸转运蛋白对胆酸分子的强的特异性识别及亲和作用,设计并合成了一种侧链含胆酸的聚合物——聚[3α-(对乙烯基苯甲酯)-7α,12α-二羟基-5β-胆烷酸](PVBCA)。该材料具有两亲性,通过乳化-溶剂挥发法可将其包覆于聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒表面,所得纳米粒平均粒径约350 nm。以人肝癌细胞SMMC-7721评价了该材料薄膜对肝细胞的吸附能力及其所修饰纳米粒被肝癌细胞吸附和摄取的能力:细胞在该材料薄膜表面的吸附率较其在聚苯乙烯培养皿表面提高2倍以上;采用该材料修饰的纳米粒递送荧光物质Coumarin 6,可使细胞内Coumarin 6的浓度较未修饰纳米粒提高了近6倍。结果表明,PVBCA与肝细胞有较强的亲和力,作为纳米载药系统的表面修饰材料,可显著提高纳米粒对肝癌细胞的靶向性能。
【英文摘要】 Bile acid transporter,which is abundant on the hepatic cell surface,provides a promising way in accessing the hepatic cell targeted drug delivery.In the present study,poly-[3α-(4-vinylbenzonate)-7α,12α-dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid](PVBCA),an amphiphilic polymer with bile acid structure in the side-chain,was designed and synthesized.PVBCA coated PLGA nanoparticles with a diameter of 350 nm were prepared by emulsion-solvent evaporation method and PVBCA assembled on the nanoparticle surface due to its amphi...
【基金】 国家自然科学基金(20806043); 教育部高校博士点基金(200800031011)~~
【更新日期】 2011-12-14
【分类号】 R944.9
【正文快照】 靶向给药系统(targeted drug delivery system,TDDS)因能显著提高药物利用率并降低药物毒副作用而受到普遍关注,特别在癌症的治疗方面发展迅速并有着广阔的前景[1-2]。利用配体分子修饰载药纳米粒表面,基于靶向细胞表面受体与配体特异性识别的介导作用,可高效地实现药物的靶向?

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