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盐酸多奈哌齐的合成研究

Study on synthesis of donepezil hydrochloride

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【作者】 王晓琴何明华赵金武

【Author】 WANG Xiao-qin*,HE Ming-hua,ZHAO Jin-wu (Department of Medicinal Chemistry and Pharm-analysis,Guangdong Medical University,Dongguan 523808,China)

【机构】 广东医学院药物化学与药分教研室

【摘要】 以5,6-二甲氧基-1-茚酮为原料,经缩合、催化氢化、N-苄基化、成盐反应得到目标化合物,总收率达到75.9%,产品结构经IR、1HNMR、MS确证。该路线原料价廉易得、反应条件温和、危险性小、收率较高,适合于工业化生产。

【Abstract】 Donepezil hydrochloride was synthesized from 5,6-dimethoxy-1-indanone via condensation,catalytic hydrogenation,N-benzylation and salification,with the overall product yield reaching 75.9%.The structure of the compound was identified by IR,1HNMR and MS spectroscopy.This synthetic route featuring lower production cost,less hazard,mild reaction conditions and high yield is worthy of a commercial scale manufacture.

【关键词】 多奈哌齐5,6-二甲氧基-1-茚酮合成
【Key words】 donepezil5,6-dimethoxy-1-indanonesynthesis
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】6
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