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盐酸阿比朵尔中间体的合成工艺研究

Improved Synthesis of the Intermediate for Arbidol Hydrochloride

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【作者】 张达盼张丽娟张智勇孟营王玉玲

【Author】 ZHANG Da-pan,ZHANG Li-juan,ZHANG Zhi-yong,MENG Ying,WANG Yu-ling(School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China)

【机构】 沈阳药科大学制药工程学院

【摘要】 以1,2-二甲基-5-羟基吲哚-3-甲酸乙酯为原料,经酰化、溴代反应得到盐酸阿比朵尔中间体1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴吲哚-3-甲酸乙酯(3)。采用均匀设计法考察了反应时间、物料配比对合成收率的影响,得到了合成工艺的优化条件。目标化合物的结构经1H NMR确证。总收率为80.3%,该路线简单,适合工业化生产。

【Abstract】 5-Acetoxyl-6-bromide-2-bromomethyl-1-methy-indoles-3-carboxylic acid ethyl ester(3),a key intermediate for the synthesis of arbidol hydrochloride,was synthesized from 1,2-dimethy-5-hydroxyl-1H-indoles-3-carboxylic acid ethyl ester in an overall yield of 80.3%.The reaction conditions were optimized and the target compound was confirmed with 1H NMR.

  • 【文献出处】 精细化工中间体 ,Fine Chemical Intermediates , 编辑部邮箱 ,2011年02期
  • 【分类号】TQ463.2
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】495
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