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利伐沙班的合成

Synthesis of rivaroxaban

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【作者】 袁静黄长江张俊伟张士俊徐为人

【Author】 YUAN Jing,HUANG Chang-jiang,ZHANG Jun-wei,ZHANG Shi-jun,XU Wei-ren(Tianjin Institute of Pharmaceutical Research,Tianjin 300193,China)

【机构】 天津药物研究院

【摘要】 目的:合成高效、直接的FXa抑制剂利伐沙班。方法:以2-(2-氯乙氧基)乙酰氯、对硝基苯胺为原料,合成利伐沙班。结果:合成了利伐沙班,总收率为42.46%,纯度95.19%(HPLC)。结论:通过优化反应条件,缩短了反应时间。

【Abstract】 Objective: To synthesize the effective and direct FXa inhibitor,rivaroxaban.Methods: Rivaroxaban was synthesized by 2-(2-chloro-ethoxy) chloride and p-nitroaniline.Results: Rivaroxaban was synthesized with a total yield of 42.46%.The purity of rivaroxaban was 95.19%(HPLC).Conclusion: The reaction time is decreased by optimizing the reaction conditions.

【关键词】 血栓FXa利伐沙班合成
【Key words】 thrombusFXarivaroxabansynthesis
  • 【文献出处】 中国新药杂志 ,Chinese Journal of New Drugs , 编辑部邮箱 ,2010年23期
  • 【分类号】R91
  • 【被引频次】28
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