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6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成与生物活性研究

Synthesis and Herbicidal Activity of Novel 6-Methyl-4-(3-trifluoro-methylphenyl)pyridazin-3(2H)-one

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【作者】 许寒胡绪红刘斌朱有全邹小毛胡方中杨华铮

【Author】 Xu, Han Hu, Xuhong Liu, Bin Zhu, Youquan Zou, Xiaomao Hu, Fangzhong Yang, Huazheng (Institute of Elemento-Organic Chemistry, State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071)

【机构】 南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室

【摘要】 在对3-三氟甲基-1,1’-联苯类衍生物类化合物进行CoMFA计算的基础上,设计合成了化合物6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮(T-1),分别采用小杯法、浮萍法和盆栽法对其除草活性进行了较详细的研究,发现化合物T-1具有很好的白化活性和除草效果.研究了T-1的合成路线,实施了三条完全不同的路线进行合成,比较了三条路线的优缺点.

【Abstract】 6-Methyl-4-(3-trifluoromethylphenyl)pyridazin-3(2H)-one (T-1) was designed and synthesized based on the comparative molecular field analysis (CoMFA) of three series herbicidal 3-trifluoromethyl- 1,1’-biphenyl derivatives inhibiting phytoene desaturase. Herbicidal activities of T-1 were evaluated through barnyardgrass, rape cup tests, Spirodela polyrrhiza (L.) and greenhouse test. T-1 exhibited good herbicidal and bleaching activites. Herein, we report tThree methods for the preparation of T-1 were reported.

【基金】 国家自然科学基金(Nos20572054,21002054)资助项目
  • 【文献出处】 有机化学 ,Chinese Journal of Organic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2010年12期
  • 【分类号】TQ450.21
  • 【被引频次】6
  • 【下载频次】332
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