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5-半乳糖基修饰环磷酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究(英文)

Synthesis and anti-tumor activities of 5-carbohydrate modified cyclophosphamide derivates

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【作者】 郑愉孟祥豹李树春黄河清李中军李庆

【Author】 Yu Zheng,Xiang-Bao Meng,Shu-Chun Li,He-Qing Huang,Zhong-Jun Li~*,Qing Li~* State Key Laboratory of Natural and Biomimetic drugs;Department of Chemical Biology,School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center,Beijing 100191,China

【机构】 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室药学院化学生物学系

【摘要】 本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基团半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

【Abstract】 Novel prodrugs of cyclophosphamide la and lb,which comprised the galactosyl moiety,the key fraction of cyclophosphamide derivates,and the linker 4-hydroxy benzaldehyde,were synthesized.These compounds were anticipated to exhibit amplified anti-tumor activity and targeting ability.

【基金】 National Natural Science Foundation of China (Grant No.20732001,90713004)
  • 【文献出处】 Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences ,中国药学(英文版) , 编辑部邮箱 ,2010年05期
  • 【分类号】R914;R96
  • 【被引频次】2
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