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5-氨基吡唑衍生物的合成研究

STUDY OF SYNTHESIS OF 5 -AMINOPYRAZOL DERIVATIVES

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【作者】 杨双革； 董二会； 刘明峰； 吴一兵； 祁金龙；

【Author】 YANG Shuang-ge~1,DONG Er-hui~2,LIU Ming-feng~3,WU Yi-bing~1,QI Jin-long~(1*) (1.Department of Development of New Drugs,the School of Pharmacy,Hebei Medical University,Shijiazhuang 050017, China; 2.Department of Natural Medicinal Chemistry,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing 100050,China; 3.Department of Pharmaceutics,the Fourth Hospital of Hebei Medical University,Shijiazhuang 050011,China)

【机构】 河北医科大学药学院新药开发研究室； 中国医学科学院协和药物研究所天然药物化学研究室； 河北医科大学第四医院药剂科；

【摘要】 目的合成一系列取代的5-氨基吡唑衍生物。方法以取代的乙腈和β-酮酸酯为原料,进行缩合反应,然后和肼盐或者取代肼盐进行环合。结果得到了一系列的5-氨基吡唑衍生物,平均总产率为75%。结论该方法经济、高效、操作简单,收率较高。

【Abstract】 Objective To synthesize a series of 5 - aminopyrazol derivatives.Methods Substituted acetonitrile and different 3 - keto - esters were used as starting material to synthesize 5 - aminopyrazol derivatives by condensation and cyclization two steps. Results Some target compounds were in 75% overall yield.Conclusion The synthesis method is economic,highly efficient,simple for operation and good for yield.

【关键词】 吡唑类； 平行合成； 中间体；
【Key words】 pyrazoles； parallel synthesis； intermediate；
【基金】 2007年国家重点基础研究发展计划(“973”计划)子课题(2007CB512102)
  • 【文献出处】 河北医科大学学报 ,Journal of Hebei Medical University , 编辑部邮箱 ,2010年10期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】62
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