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1-叔丁氧羰基-4-(4,5-二氨基-3-甲基苯基)哌嗪的合成研究

Synthesis of tert-Butyl 4-(4,5-diamino-3-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate

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【作者】 郭力民

【Author】 GUO Li-min (Institute of Chemistry and Chemical Engineering,Yan′an University,Yan′an 716000,China)

【机构】 延安大学化学与化工学院

【摘要】 以碘化亚铜为催化剂、乙二醇为催化剂配体、磷酸钾为碱性介质、异丙醇为溶剂,4-碘-2-甲基-6-硝基苯胺经一步氨基化反应得到了1-叔丁氧羰基-4-(4-氨基-3-甲基-5-硝基苯基)哌嗪,产率约为52%,并通过ESI-LC1、HNMR和元素分析对其进行了表征;该化合物再进一步还原得到1-叔丁氧羰基-4-(4,5-二氨基-3-甲基苯基)哌嗪。该反应步骤少、路线短、收率高、成本低、条件温和。

【Abstract】 tert-Butyl 4-(4,5-diamino-3-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate was obtained through reduction reaction of tert-butyl 4-(4-amino-3-methyl-5-nitrophenyl)piperazine-1-carboxylate that was synthesized through one-step amination of 4-iodo-2-methyl-6-nitroaniline with CuI as catalyst,ethylene glycol as catalyst ligand,potassium phosphate as alkaline medium,isopropanol as solvent.The process got high yield under mild conditions with low cost and simple operation.

【基金】 陕西省教育厅省属重点科研基金资助项目(06jk155)
  • 【文献出处】 化学与生物工程 ,Chemistry & Bioengineering , 编辑部邮箱 ,2010年02期
  • 【分类号】TQ463.53
  • 【被引频次】3
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