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半合成青霉素类抗生素阿扑西林的合成改进

Improved synthesis of aspoxicillin,a semi-synthetic penicillin

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【作者】 唐广安许激扬邹巧根

【Author】 TANG Guang-an1,XU Ji-yang1,ZOU Qiao-gen2 (1 Department of Biochemistry,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China; 2 Center for Instrumental Analysis of China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China)

【机构】 中国药科大学生物化学教研室中国药科大学分析测试中心

【摘要】 目的:优化半合成青霉素类抗生素阿扑西林的合成路线。方法:以D-天门冬氨酸和阿莫西林三水酸为原料,经过6步反应形成产物。结果:经过IR,1H-NMR和13C-NMR分析,证明产物是阿扑西林。结论:本方法原料易得,反应条件温和,成本低,易于放大生产。

【Abstract】 Objective:To optimize the synthetic route of aspoxicillin,a semi-synthetic penicillin. Methods:Aspoxicillin was prepared by a 6-step process using D-aspartic acid and amoxicillin trihydrate as the starting materials. Results:The chemical structure of aspoxicillin was verified by IR,1H-NMR and 13C-NMR. Conclusion:The reported process for the synthesis of aspoxicillin has the advantages such as readily available starting materials,mild reaction conditions,low cost and easily scaled-up capability.

  • 【文献出处】 中国新药杂志 ,Chinese Journal of New Drugs , 编辑部邮箱 ,2009年10期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】9
  • 【下载频次】684
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