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N-(间马来酰亚胺苯甲酰)二棕榈酰磷脂酰乙醇胺的合成

Synthesis of N-(m-Maleimidobenzoyl)dipalmitoylphosphatidylethanolamine

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【作者】 邓家欣蔡正艳陶涛

【Author】 DENG Jia-xin, CAI Zheng-yan, TAO Tao(Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040)

【机构】 上海医药工业研究院

【摘要】 间氨基苯甲酸与马来酸酐反应生成酰胺化合物,经脱水环合用N-羟基琥珀酰亚胺活化羧基,与二棕榈酰磷脂酰乙醇胺反应生成N-(间马来酰亚胺苯甲酰)二棕榈酰磷脂酰乙醇胺,总收率约29%。可用于制备主动靶向长循环脂质体。

【Abstract】 The key amide intermediate was prepared from m-aminobenzoic acid with maleic anhydride, then followed by cyclodehydration, activation with N-hydroxysuccinimide to give N-(m-maleimidobenzoyloxy)-succinimide, finally it was subjected to react with 1,2-dipalmitoylglycero-3-phospho-ethanolamine (DPPE) to the N-(m-maleimidobenzoyl)dipalmitoylphosphatidylethanolamine, a useful excipient for preparing the sterically stabilized immunoliposome, with an overall yield of about 29%.

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2009年02期
  • 【分类号】R914
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