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氮杂胞苷的合成工艺研究

Improved synthesis of azacytidine

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【作者】 郭刚杨千姣赵力挥刘丹赵临襄

【Author】 GUO Gang,YANG Qian-jiao,ZHAO Li-hui,LIU Dan,ZHAO Lin-xiang (School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China)

【机构】 沈阳药科大学制药工程学院

【摘要】 以氰基胍和甲酸为原料,经成盐、环合反应得到5-氮杂胞嘧啶,5-氮杂胞嘧啶经硅烷化保护后,与乙酰化的核糖成苷,再脱保护基得到氮杂胞苷。目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱数据确证,总收率为26.6%。该工艺路线优化了反应条件、简化了操作、提高了收率。

【Abstract】 Cyanoguanidine and acetylated β-D-ribose were used as starting materials to give target compound via salt formation,cyclization,silylation,coupling reaction and deprotection.The target compound was characterized by 1H-NMR,MS spectra and the total yield was 26.6%.The synthetic conditions were optimized and the total yield was increased.

【基金】 国家自然科学基金海外青年学者合作研究基金项目(30328030)
  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2008年05期
  • 【分类号】TQ463
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】385
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