3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究-中国学术期刊网络出版总库

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3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究

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【英文篇名】	Synthesis and Antiemetic Activity of 3-(4-Substituted-piperazin-1-ylmethyl)-1,2,3,9-tetrahydro-carbazol-4-one Derivatives
【下载频次】	★★★★★
【作者】	徐启贵; 刘天渝; 田睿; 马德银; 李勤耕;
【英文作者】	XU; Qi-Guia LIU; Tian-Yua TIAN; Ruia MA; De-Yinb LI; Qin-Geng; a (a School of Pharmacy; Chongqing Medical University; Chongqing 400016) (b Southwest Synthetic Pharmaceutical Corporation Limited; Chongqing 401147);
【作者单位】	重庆医科大学药学院; 西南合成制药股份有限公司; 重庆医科大学药学院重庆;
【文献出处】	有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2008年 02期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊中国期刊方阵 CJFD收录刊
【中文关键词】	5-HT3受体拮抗剂; 1; 2; 3; 9-四氢咔唑-4-酮; Mannich反应; 止吐;
【英文关键词】	5-HT3 receptor antagonist; 1; 2; 3; 9-tetrahydro-carbazol-4-one; Mannich reaction; antiemetic;
【摘要】	以1,3-环己二酮(1)为起始原料,一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2),2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3),3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5,5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a～6i.所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构;初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性,结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当.
【英文摘要】	One of the two carbonyl groups of starting material 1,3-cyclohexandione (1) was condensed with phenylhydrazine hydrochloride to form monophenylhydrazone (2). 1,2,3,9-tetrahydro-carbazol-4-one (3) was prepared from 2 through cyclization and rearrangement in the presence of ZnCl2. Through methylation reaction, compound 3 is converted to 9-methyl-1,2,3,9-tetrahydro-carbazol-4-one (4). 3-Dimethylaminomethylsubstituted compound (5) was synthesized from 4 by Mannich reaction in glacial acetic acid. Nine novel 3-(...
【更新日期】	2008-04-30
【分类号】	TQ463.5
【正文快照】	昂丹司琼(Ondansetron,Scheme1),化学名为9-甲基-3-(2-甲基-咪唑-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮盐酸盐二水合物,是葛兰素公司1990年投放国际市场的第一个高选择性5-HT3受体拮抗剂[1],临床上成功地用于缓解由顺铂、非顺铂和放射治疗引起的恶心、呕吐,其耐受性好、副作用发生?

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