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羟亚乙基拟肽类人β-分泌酶抑制剂的合成和活性(英文)
Synthesis and activity of hydroxyethylene peptidomimetic inhibitors of humanβ-secretase
【摘要】 本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%(10 mg/mL)抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。
【Abstract】 A series ofβ-secretase peptidomimetic inhibitors with Leu*Ala hydroxyethylene dipeptide isostere were synthesized and theirβ-secretase inhibitory activities were measured.The most potent compound N9 showed an inhibitory rate of 59.66%(10 mg/mL).Compound N9 might be further modified by means of computational chemical methodology.
【关键词】 β-分泌酶抑制剂；
羟亚乙基等排体；
合成；
生物活性；
【Key words】 β-Secretase inhibitors； Hydroxyethylene isostere； Synthesis； Bioactivity；
【Key words】 β-Secretase inhibitors； Hydroxyethylene isostere； Synthesis； Bioactivity；
【基金】 National Natural Science Foundation of China(Grant No.30772650 and 20772008).
- 【文献出处】 Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences ,中国药学(英文版) , 编辑部邮箱 ,2008年03期
- 【分类号】R914;R96
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