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顺式全氢异吲哚的合成

Synthesis of cis-hexahydroisoindoline

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【作者】 李海波赖朋李娴洁徐正

【Author】 LI Hai-bo1,LAI Peng2,LI Xian-jie3,XU Zheng4(1.School of Pharmacy,the Third Military Medical University,Chongqing 400038;2.China Gateway Pharma Products Limited Company,Chengdu 610021;3.Shanghai ChemPartner Co.,Ltd,Shanghai 2010203;4.West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041,China)

【机构】 第三军医大学药学院凯惠医药发展有限公司上海睿智化学研究有限公司四川大学华西药学院 重庆400038四川成都610021上海201203四川成都610041

【摘要】 目的合成降糖药米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚。方法以邻苯二甲酰亚胺为原料,经过苄基保护、羰基还原、脱保护和苯环还原四步反应合成目标产物。结果四步总收率为28.3%。结论所用方法原料易得,条件温和,操作简便,适于放大制备。

【Abstract】 OBJECTIVE To synthesize the intermediate of Mitiglinide,cis-hexahydroisoindoline.METHODS Target compound was synthesized by steps of benzyl protection,carbonyl reduction,deprotection and benzene reduction.RESULTS The title compound was synthesized,and the total yield was 28.3%.CONCLUSION This method has many advantage such as easier obtained material,milder reaction condition and simpler work-up.It can be feasible to large-scale preparation.

  • 【文献出处】 华西药学杂志 ,West China Journal of Pharmaceutical Sciences , 编辑部邮箱 ,2008年01期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】310
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