【摘要】 目的:研究泮托拉唑（Pan）对映体在大鼠体内的药物动力学差异。方法:采用纤维素-三-（4-甲基苯甲酰酯）为手性固定相,以100mmol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 5.5）-乙腈（70:30）为流动相,测定了大鼠灌胃给予消旋体泮托拉唑5mg·kg^-1后7h 内对映体的血浆药物浓度。结果:血药浓度-时间曲线经3P87拟合表明,Pan 对映体的体内过程均符合二室模型,l-Pan 和d -Pan 的主要药代动力学参数分别为:C_max（1.63±1.22）,（2.17±1.33）μ·mL^-1;AUC_0→∞（2.89±1.54）,（2.69±1:60）μg·h·mL^-1;T_1/2（6.42±2.70）,（0.65±0.26）h。结论:实验结果表明,泮托拉唑对映体在大鼠体内的药物动力学存在立体选择性特征。更多还原

【Abstract】 Objective:To study the pharmacokinetics of pantoprazole（Pan）enantiomers in rats.Methods:A 7 h blood collection was done after rats administrating racemic Pan at a dose of 5 mg·kg^-1by intragastric administra- tion.The plasma concentrations of Pan were measured by chiral stationary phase HPLC method（CSP-HPLC）with a mobile phase consisted of 100 mmol·L^-1sodium phosphate buffer（pH 5.5）-acetonitrile（70:30）.Results: The disposition of l-Pan and d-Pan was conformed to two-compartment model by 3P87 program.Maximal plas- ma concentration(C_max):1-Pan was（1.63±1.22）μg·mL^-1,d-Pan was（2.17±1.33）μg·mL^-1.Area un- der blood concentration-time(AUC_0→∞):l-Pan was（2.89±1.54）μg·h·mL^-1,d-Pan was（2.69±1.60） μg·h·mL^-1.The biological half life(T_1/2):l-Pan was（6.42±2.70）h,d-Pan was（0.65±0.26）h.Conclu- sion:The results indicate that the pharmacokinetics of pantoprazole enantiomers has an.stereoselective character in rats.更多还原