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L-酒石酸托特罗定的合成

Synthesis of Tolterodine L-Tartrate

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【作者】 袁哲东俞雄王强张秀平

【Author】 YUAN Zhe-Dong, YU Xiong, WANG Qiang, ZHANG Xiu-Ping (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437)

【机构】 上海医药工业研究院上海医药工业研究院 上海200437上海200437上海200437

【摘要】 用反式肉桂酸和对甲苯酚经脱水环合、单甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙酸,经氯化、胺化、还原和脱甲基制得的N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺再经L-酒石酸拆分后成盐,得到抗尿失禁药L-酒石酸托特罗定,总收率12%。

【Abstract】 Cyclization of trans-cinnamic acid with 4-methylphenol and then methylation afforded 3-(2-methoxy-5- methylphenyl)-3-phenylpropionic acid which underwent chlorination, amination, reduction and demethylation to give N,N- diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropylamine. By resolution with L-tartaric acid, tolterodine L-tartrate was obtained in 12% overall yield.

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2005年09期
  • 【分类号】TQ463.2
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】427
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