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UK-78282的合成

Synthesis of UK-78282

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【作者】 梁西周达世俊李瀛

【Author】 LIANG Xi-Zhou1,2,DA Shi-Jun1, LIYing1* (1. TheState Key Lab.of Applied Organic Chemistry and Institute of Organic Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou 730000; 2. Zhejiang Zonebanner Jiuzhou Group Co. Ltd., Taizhou 318000)

【机构】 兰州大学功能有机化学国家重点实验室兰州大学功能有机化学国家重点实验室 兰州大学有机化学研究所甘肃兰州730000 浙江中贝九洲集团有限公司浙江台州 318000兰州大学有机化学研究所甘肃兰州730000甘肃兰州730000

【摘要】 对甲氧基肉桂酸经LiAlH4还原、溴代得到3-(4-甲氧基苯基)溴丙烷,与4-哌啶甲酸乙酯反应得到的1-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]哌啶-4-甲酸乙酯经还原后与二苯甲醇醚化,得到钾离子通道阻断剂UK-78282,总收率58%。

【Abstract】 UK-78282, a novel potassium channels blocker, was synthesized from 4-methoxycinnamic acid by reduction and bromination to give3-(4-methoxyphenyl)bromopropane, which subjected to condensation with ethylpiperi- dine-4-carboxylate followed by reduction and etherification by diphenylmethanol with an overall yield of 58%.

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2005年04期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】152
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