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喜树碱及其衍生物的前药研究进展

Recent Progress in Prodrugs of Camptothecin and Its Derivatives

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【作者】 何训贵; 高河勇; 吕伟; 蔡俊超;

【Author】 HE Xun-gui, GAO He-yong, L Wei *, CAI Jun-chao(Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China)

【机构】 中国科学院上海药物研究所; 中国科学院上海药物研究所 上海201203; 上海201203; 上海201203;

【摘要】 分类综述喜树碱及其衍生物的水溶性和脂溶性前药的研究进展。喜树碱类抗肿瘤药物是抗肿瘤药物研究领域的热点之一。鉴于喜树碱及其衍生物的毒副作用和E内酯环的不稳定性,制备其前药,则能克服这些缺点,并可改善药物动力学特征,提高其溶解性和肿瘤靶向性。

【Abstract】 The antineoplastic camptothecins (CPTs) research is now still one of the most important areas in the study of anticancer drug. Prodrugs of CPTs can improve solubility, stabilize labile E lactone ring, reduce side effects and reinforce tumor-targeting ability. The recent progress in lipophilic and hydrophilic prodrugs of CPTs was reviewed in classified manner.

【关键词】 喜树碱; 前药; 抗肿瘤; 溶解性; 靶向性; 副作用;
【Key words】 Camptothecin; Prodrug; Antitumor; Solubility; Targeting ability; Side effect;
【基金】 国家科技部十五重大项目新药博士基金资助项目 (2 0 0 3AA2Z35 31 )
  • 【文献出处】 药学进展 ,Progress In Pharmaceutical Sciences , 编辑部邮箱 ,2005年04期
  • 【分类号】R979.1
  • 【被引频次】15
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