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促神经细胞分化小分子活性物质的筛选研究

Screening of small molecules inducing PC12 cell differentiation

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【作者】 殷红杜冠华

【Author】 YIN Hong, DU Guan-hua (Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking U nion Medical College, Beijing 100050,China)

【机构】 中国医学科学院·中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院·中国协和医科大学药物研究所 北京100050北京100050

【摘要】 目的 建立便捷有效的高通量筛选方法用以NGF样促神经细胞分化小分子活性物质的初级筛选。方法 采用经NGF诱导的PC12细胞,以NGF为阳性对照,通过对分化细胞百分率的测定和存活细胞的MTT染色,建立模型并对样品进行筛选。结果 所建模型定量反映NGF生物活性;应用该模型对1 600多种化合物进行筛选,发现了多个不同活性类型的样品。其中代号为B的化合物作用持续时间长,量效关系明显,且较少引起细胞死亡。结论 该工作为深入筛选促进中枢神经再生药物和神经细胞肿瘤分化诱导剂提供了模型和样品基础。

【Abstract】 Aim To search for small molecule NGF mimetic s using a primary screening model.Methods Both rapid quantitati ve bioassay for NGF(-like) activity by measurement of neurite extension in NGF -induced PC12 cells and a following MTT technique to monitor cells alive were u sed.Results More than 1 600 compounds were tested using the se methods and several effective samples with lower cytotoxicity were found. One of them, the compound B,was in good dose-and time-effect relationship. Conclusion All above studies provide a useful model and chemical info rmation for further screen of neurotrophic mimetics and neural cell tumor induce rs.

【基金】 “863”计划创新药物;中药现代化重大专项资助项目 (No2002AA2Z343B);国家自然科学基金资助项目 (No30171148)
  • 【文献出处】 中国药理学通报 ,Chinese Pharmacological Bulletin , 编辑部邮箱 ,2005年02期
  • 【分类号】R965.1
  • 【被引频次】10
  • 【下载频次】321
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