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3-(4-甲磺酰基)苯基-2-环己基-2-丁烯酸-γ-内酯的合成

Synthesis of 3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-cyclohexyl-2-crotonolactone

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【Author】 ZHANG Shi-ying1, LIU Hong1,WANG Jie1,WU Da-jun2(1.College of Life and Environment Science, Shanghai Teachers University , Shanghai 201418,China;2.College of Chemistry and Pharmacy, East China University of Science and Technology Shanghai 200237,China)

【机构】上海师范大学生命与环境科学学院；华东理工大学化学与制药学院上海201418；上海201418；上海200237；

【摘要】目的　设计并合成了标题化合物。方法　以对甲磺酰基苯乙酮为原料,经溴代、缩合和环合三步反应合成了产物。结果　总收率为 82. 5%,中间体和产物经核磁共振谱和质谱确证。结论　成功地合成了设计的化合物,而且摸索了反应条件,使反应具有时间短,收率高等优点。更多还原

【Abstract】 OBJECTIVE To modify the structure of Rofecoxib(COX-2 inhibitor) and synthesize the title compound.METHOD The title compound was synthesized from p-methylsulfonyl-acetophenone via bromination ,condensation and cyclization.RESULTS The total yield amounted to 82.5%. The structures were characterized by MS and 1H-NMR.CONCLUSION The new compound is synthesized and its process is improved with high yield and shortening reaction time.更多还原

【关键词】溴化；罗非昔布； JTE-522； NS-398；环合反应；
【Key words】 bromination； rofecoxib； JTE-522； NS-398； cyclization；

【基金】上海市高等学校青年科学基金的资助(编号为 01QN87)

【文献出处】中国现代应用药学 ,The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy , 编辑部邮箱 ,2005年01期

【分类号】TQ463
【下载频次】85

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