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吲哚美辛衍生物的合成及其抗炎活性

Synthesis of indomethacin derivatives and their anti-inflammatory activities

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【作者】 杨翠芬章缊毅杨蓓李佩芬庄得玉

【Author】 YANG Cui-fen, ZHANG Yun-yi, YANG Bei, LI Pei-fen, ZHUANG De-yu(General Laboratory of Pharmaceutical Chemistry ;Department of Pharmacology, Schoolof Pharmacy ,Fudan University, Shanghai 200032, China)

【机构】 复旦大学药学院药用综合实验室复旦大学药学院药理教研室复旦大学药学院药理教研室 上海 200032上海 200032上海 200032

【摘要】 目的:合成吲哚美辛衍生物,以寻找新的对胃肠道毒不良反应更小的非甾体抗炎药。方法:吲哚美辛 与卤代烃、硝基苄醇、硝基苄基氯等化合物进行缩合以及硝酸酯化反应,制备相应结构的衍生物。结果与结论:合 成的6个化合物中,化合物3a,3c和5b的抗炎活性明显高于吲哚美辛。

【Abstract】 Objective:To search for new NSAIDs with higher efficacy and lower toxicity. Methods : Indomethacin derivatives were prepared from halohydrocarbons, nitrobenzyl alcohol and netroben zychloride by reactions of condensation and esterfication. Results and Conclusion: 6 new compounds have been synthesized,among them compound 3a,3c and 5b had an anti-inflammatory activity comparable to or higher than indornethathcin.

  • 【文献出处】 中国新药杂志 ,Chinese New Drugs Journal , 编辑部邮箱 ,2004年09期
  • 【分类号】R914;R96
  • 【被引频次】9
  • 【下载频次】723
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