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地红霉素的合成

Synthesis of dirithromycin

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【作者】 安明常珍高雷李眉

【Author】 An Ming, Chang Zhen, Gao Lei and Li Mei(Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences,Peking Union Medical College, Beijing 100050)

【机构】 中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所 北京100050北京100050北京100050

【摘要】 以红霉素 A为原料 ,与水合肼缩合后 ,经重氮化 /硼氢化钠还原制得 (9S) -红霉胺 ,再与 2 - (2 -甲氧乙氧基 )乙醛缩合 ,精制后得到地红霉素 ,总收率 37%。本制备工艺立体选择性高、反应条件温和、适合工业化生产

【Abstract】 Dirithromycin was synthesized by condensation of erythromycin A with hydrazine hydrate, reduced by sodium borohydride, then condensation with 2-(2-methoxyethoxy) acetaldehyde and purification, the overall yield was 37%. This method has the advantage of higher stereoselectivity, milder reaction condition, and can be used to prepare dirithromycin in industrial scale.

【关键词】 地红霉素(9S)-红霉胺合成
【Key words】 Dirithromycin(9S)-ErythromycylamineSynthesis
  • 【文献出处】 中国抗生素杂志 ,Chinese Journal of Antibiotics , 编辑部邮箱 ,2004年09期
  • 【分类号】TQ465.91
  • 【被引频次】12
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