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抗过敏药盐酸奥洛他定的合成工艺研究

Study on the synthetic process of a novel anti-allergic agent olopatadine hydrochloride

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【作者】 薛建英陈泠谭国良张瑞华陈国良

【Author】 XUE Jian ying 1,CHEN Ling 1,TAN Guo liang 1,ZHANG Rui hua 2,CHEN Guo liang 1 (1 School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016, China;2 Hunan Qianjin Xiangjiang Pharmaceutical Company,Zhuzhou 412008,China)

【机构】 沈阳药科大学制药工程学院湖南株洲千金湘江药业公司沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110016辽宁沈阳110016湖南株洲412008辽宁沈阳110016

【摘要】 目的合成新型抗过敏药盐酸奥洛他定。方法以对羟基苯乙酸和苯酞为原料 ,经亲核取代、脱水环合、Wittig反应、成盐制备盐酸奥洛他定。结果目标化合物的结构经氢谱、质谱确证 ,总收率约 5 9%。结论改进了合成路线 ,为进一步工业生产和临床应用打下基础。

【Abstract】 Aim To synthesize a novel anti allergic agent olopatadine hydrochloride.Methods Starting from the starting material 4 hydroxyphenylacetic acid.Olopatadine hydrochloride was synthesized via nucleophilic substitution,cyclization,Wittig reaction,salt formation.Results The structure of the target compound was confirmed by MS, 1H NMR,the overall yield was 5.9%.Conclusions The synthetic process of olopatadine hydrochloride is improved and suitable for industrial manufacture.

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2004年06期
  • 【分类号】TQ463
  • 【被引频次】7
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