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倍他洛尔的合成工艺改进

Improved synthetic procedure of betaxolol

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【作者】 郑红冀学时郝锦将郝松高文芳

【Author】 ZHENG Hong1,JI Xue-shi1,HAO Jin-jiang2,HAO Song3,GAO Wen-f ang1 (1.School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical Univer sity, Shenyang 110016,China;2.Sichuan Xiangzhen Enterprise Co.,Ltd.,Cheng du 610031,China; 3.The Infectious Hospital of Harbin,Harbin 150030,China)

【机构】 沈阳药科大学制药工程学院四川想真企业有限公司哈尔滨传染病医院药剂科沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110016辽宁沈阳110016四川成都610031黑龙江哈尔滨150030辽宁沈阳110016

【摘要】 以对溴苯酚为原料 ,经苄基化、Grignard反应、烃化、脱苄基、烃化、胺化、成盐反应合成倍他洛尔 ,7步反应总收率为 2 1 8%。其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析确证。在制备 4 [2 (环丙基甲氧基 )乙基 ] 1 苯甲氧基苯 (4 )中使用了相转移催化剂代替NaH ,收率达到 98%。化合物 4的脱苄反应 ,由加压反应改为常压反应 ,收率为 80 %。

【Abstract】 With 4-bromophenol as the starting material,the b et axolol was prepared through benzylation,Grignard reation,alkylation,debenzylatio n,alkylation,amination and salt formation.The overall yield was 21.8%.The struct ures were identified by IR ,MS, 1H-NMR and EA.The phase transfer catalys is instead of NaH in 98% yield in the preparation of compound 4.In the debenzylat ion reaction the normal pressure reaction substituted for the pressure reaction in the 80% yield.

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2004年05期
  • 【分类号】TQ464
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】420
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