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2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-旻二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-旻二唑的合成及抗菌活性

Synthesis and antibacterial activity of 2-(3-pyridyl)-5-{[(5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl) methylene]thio}-1,3,4-oxadiazoles

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【作者】 胡国强许秋菊刘宝张忠泉陈百泉许启泰黄文龙张惠斌黄胜堂

【Author】 HU Guo-qiang 1* , XU Qiu-ju 1, LIU Bao 1, ZHANG Zhong-quan 1, CHEN Bai -quan 1, XU Qi-tai 1, HUANG Wen-long 2, ZHANG Hui-bin 2, HUANG Sheng-tang 2(1. Medical College of Henan University, Kaifeng 475004, China; 2. China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China)

【机构】 河南大学药学院中国药科大学新药中心中国药科大学新药中心 河南开封475004河南开封475004江苏南京210009江苏南京210009

【摘要】 目的 研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法 用 [(5 吡啶 3 基 1,3 ,4 二唑 2 基 )硫代 ]乙酸与相应的芳酰肼缩合 ,得到相应的目标化合物。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果 合成了16个新化合物 ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物

【Abstract】 AimStudies on synthesis and antibacterial activity of new heterocycles. MethodsThe cyclocondensation of [(3-pyridyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]thio acetic acid with various aroyl hydrazines in the presence of POCl 3 and xylene gave the corresponding titled compounds, and the in vitro antibacterial activity was primarily evaluated by the method of cupplate diffusion solution. ResultsSixteen novel titled compounds were synthesized, their structures were confirmed by IR, 1HNMR, MS and elemental analysis. Biological screening results dem onstrated that most of the compounds prepared displayed potential antibacterial activity. ConclusionOxadiazoles incorporting pyridyl oxadiazole ring may be usefully antibacterial candidate drugs.

【关键词】 杂环化合物旻二唑合成抗菌活性
【Key words】 heterocycleoxadiazolesynthesisantimicrobial activity
【基金】 国家自然科学基金资助项目 ( 30 0 70 86 1 );河南大学科研基金资助项目 (XK0 2 0 4 1 )
  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,2004年04期
  • 【分类号】R914;R96
  • 【被引频次】14
  • 【下载频次】140
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