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三氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究

Studies on Synthesis and Antiviral Activity of Ribavirin and Its Derivatives

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【作者】 李清寒李子成陈淑华蒋宁

【Author】 LI, Qing-Han a LI, Zi-Cheng a CHEN, Shu-Hua ,a JIANG, Ning b ( a College of Chemistry, Sichuan University, Chengdu 610064) ( b Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu 610051)

【机构】 四川大学化学学院四川抗菌素工业研究所 成都610064成都610064成都610051

【摘要】 以四乙酰核糖、1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的三氮唑核苷衍生物 4a~ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒活性测试表明 ,四个目标化合物中有两个对流感甲型病毒具有一定的抑制作用

【Abstract】 Four new ribavirin derivatives were synthesized. Tetra-acetylribofuranose reacts with 1,2,4-triazole-3-carboxylate through condensation, ammonolysis, protection, nucleophilic substitution and hydrolysis to give target compounds 4a~4d. Some experimental parameters were discussed. Chemical structures of these four new compounds have been confirmed by means of 1H NMR, MS spectra and elemental analysis. The results of bioactivity in vivo of these target compounds showed that two of the four new 5′-substituted ribavirin analogs have anti-influenza A activities to some extent.

【基金】 国家自然科学基金 (No.2 0 2 72 0 38)资助项目
  • 【文献出处】 有机化学 ,Chinese Journal of Organic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2004年11期
  • 【分类号】TQ464
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】526
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