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唑来膦酸的合成方法改进

An Improved Synthesis of Zoledronic Acid

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【作者】 王洪勇; 罗世能; 刘晓亚; 谢敏浩; 何拥军;

【Author】 WANG Hong-yong~(1,2),LUO Shi-neng~(2,1),LIU Xiao-ya~(1),XIE Min-hao~(2,1),HE Yong-jun~(2) (1. School of Chemical and Material Engineering,Southern Yangtze University,Wuxi 214036,China;2.Jiangsu Institute of Nuclear Medicine,Wuxi 214063,China)

【机构】 江南大学化学与材料工程学院; 江苏省原子医学研究所; 江苏省原子医学研究所 江苏无锡214036江苏省原子医学研究所江苏无锡214063; 江苏无锡214063 江南大学化学与材料工程学院江苏无锡214036; 江苏无锡214036; 江苏无锡214063;

【摘要】 通过两步反应合成得到唑来膦酸:咪唑和溴乙酸乙酯在相转移催化剂四丁基碘化铵作用下合成1H 咪唑 1 乙酸乙酯,直接水解制得1H 咪唑 1 乙酸;1H 咪唑 1 乙酸和三氯化磷、磷酸反应后再水解制得唑来膦酸.该方法操作简便,适用于工业化生产.通过元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振谱对唑来膦酸进行了确认.

【Abstract】 Zoledronic acid is synthesized by two-step reactions. Ethyl 1H-imidazol-ylacetate is synthesized by reaction of imidazole with ethyl bromoacetate in the presence of tetrabutyl ammonium iodide, which is hydrolyzed directly to give 1H-imidazol-1-ylacetic acid. Zoledronic acid is gained by hydrolysis after reaction of 1H-imidazol-1-ylacetic acid with phosphorus trichloride and phosphoric acid . The process of synthesis is convenient and simple,and suitable for pharmaceutical industry.Zoledronic acid is identified by elementary analysis,IR,MS and NMR.

  • 【文献出处】 江南大学学报 ,Journal of Southern Yangtze University , 编辑部邮箱 ,2004年06期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】12
  • 【下载频次】401
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