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N-吡啶取代喹诺酮衍生物的合成及抗菌活性

Synthesis and antibacterial activity of N-pyridine quinolone derivative

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【作者】 汪敦佳黄玲

【Author】 WANG Dun-jia *,HUANG Ling (Department of Chemistry and Environmental Engineering,Hubei Normal University,Huangshi 435002)

【机构】 湖北师范学院化学与环境工程系湖北师范学院化学与环境工程系 湖北黄石435002湖北黄石435002

【摘要】 以 2 ,4 二氯 5 氟苯乙酮为起始原料 ,通过 β 酮酸酯化 ,与原甲酸三乙酯缩合 ,同 2 氨基吡啶发生取代 ,再经环合反应、硼配合反应和哌嗪化反应合成得到了N 吡啶取代喹诺酮抗菌化合物 ,总收率为 3 9 3 % ,并对其抗菌活性进行了试验。

【Abstract】 N-Pyridine quinolone derivative was synthesized from 2,4-dichloro-5-fluoroacetophenone through β-keto-ester formation,condensation with triethyl orthoformate,substitution with 2-aminopyridine,cyclization,chelation with boric acid in acetic anhydride and followed by nucleophilic substitution reaction with piperazine.The total yield was 39.3%.Then the in vitro antibacterial activity against S.aureus and E.coli was tested.

  • 【分类号】TQ463
  • 【被引频次】8
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