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西维来司钠的合成

Synthesis of Sivelestat Sodium

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【作者】 黄伟吴雪松岑均达

【Author】 HUANG Wei, WU Xue-Song, CEN Jun-Da (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437)

【机构】 上海医药工业研究院上海医药工业研究院 上海200434上海200434上海200434

【摘要】 以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为起始原料 ,经与 2 -硝基苯甲酰氯缩合、还原 ,得 N- (2 -氨基苯甲酰基 )甘氨酸苄酯 ,继而与 4 - (2 ,2 -二甲基丙酰氧基 )苯磺酰氯缩合 ,再经脱苄基、成盐制得西维来司钠 ,总收率 5 6 .9%。

【Abstract】 Sivelestat sodium was synthesized from glycine benzyl ester p -toluenesulfonate by condensation with 2-nitrobenzoyl chloride, and reduction to afford N -(2-aminobenzoyl)glycine benzyl ester, followed by condensation with p -pivaloyloxybenzenesulfonyl chloride, debenzylation and salt formation. The overall yield was 56.9%.

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2003年08期
  • 【分类号】TQ463
  • 【被引频次】14
  • 【下载频次】235
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