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西维来司钠的合成
Synthesis of Sivelestat Sodium
【摘要】 以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为起始原料 ,经与 2 -硝基苯甲酰氯缩合、还原 ,得 N- (2 -氨基苯甲酰基 )甘氨酸苄酯 ,继而与 4 - (2 ,2 -二甲基丙酰氧基 )苯磺酰氯缩合 ,再经脱苄基、成盐制得西维来司钠 ,总收率 5 6 .9%。
【Abstract】 Sivelestat sodium was synthesized from glycine benzyl ester p -toluenesulfonate by condensation with 2-nitrobenzoyl chloride, and reduction to afford N -(2-aminobenzoyl)glycine benzyl ester, followed by condensation with p -pivaloyloxybenzenesulfonyl chloride, debenzylation and salt formation. The overall yield was 56.9%.
【关键词】 西维来司钠;
合成;
弹性蛋白酶抑制剂;
急性肺损伤;
严重急性呼吸道综合征;
【Key words】 sivelestat sodium; synthesis; elastase inhibitor; acute lung injury; SARS;
【Key words】 sivelestat sodium; synthesis; elastase inhibitor; acute lung injury; SARS;
- 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2003年08期
- 【分类号】TQ463
- 【被引频次】14
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