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黄芩苷元的Mannich反应  
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【英文篇名】 Mannich Reaction of Baicalein
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【作者】 孙逊; 胡昌奇; 黄晓东; 董纪昌;
【英文作者】 SUN; Xun HU; Chang-Qi HUANG; Xiao-Dong DONG; Ji-Chang (School of Pharmacy; Fudan University; Shanghai 200032);
【作者单位】 复旦大学药学院; 复旦大学药学院 上海;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2003年 01期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 黄芩苷元; Mannich反应; Mannich碱;
【英文关键词】 baicalein; Mannich reaction; Mannich base;
【摘要】 利用天然产物黄芩苷元 (baicalein)在A环 8 位碳上进行Mannich反应 ,合成了 11个新的Mannich碱化合物 .反应温和 ,产物易纯化 ,收率达 80 %以上 .同时考察了伯胺与甲醛配比为 1∶2时 ,产物为二氢苯并嗪类化合物和黄芩苷元A环上5 ,6 ,7 位羟基对 8 位氢进行Mannich反应活性的影响 .并对Mannich碱化合物 2b和 2j进行盐酸成盐 4b和 4j ,初步考察了它们的溶解度与黄芩苷元的差别 .
【英文摘要】 In the investigation of novel baicalein derivatives with bioactivity, a series of Mannich base derivatives of baicalein were designed and synthesized at C-8 in A-ring through Mannich reaction. The characteristic of this reaction was mild condition, easier purification and good yield (>80%). Furthermore, two new six-ring dihydrobenzoxazine compounds 5h and 5i were obtained when the ratio of primary amine and HCHO was 1∶2. Mannich base hydrochloride compounds 4b and 4j were prepared in hydrochloric acid for t...
【分类号】 O621.25
【正文快照】 近年来 ,在抗HIV药物研究中 ,天然界存在的黄酮类化合物引起了广泛的兴趣 .黄芩苷元是从中药黄芩中提取的活性成分黄芩苷 ,经水解而成 ,属黄酮类化合物 .目前国内外感兴趣的是它的抗病毒活性 ,即抗流感病毒、抗鼠白血病病毒 (MLV)、抗爱滋病病毒 (HIV 1 )及其细胞毒?

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